本发明提供具有肾素和ACE双重抑制活性的小肽、其制备方法及应用，涉及生物技术领域。所述小肽序列为Gly-His-Ser。该小肽的制备方法:将菜籽粕粉碎，分散于水中，调节pH 为10.5-11.5，搅拌，离心后取上清液为菜籽蛋白粗提液；调节菜籽蛋白粗提液的pH为4-5，静置后离心取沉淀，用胃蛋白酶和胰酶水解后，分离出分子量小于2.5-3.5 kDa的菜籽蛋白水解物，采用凝胶过滤色谱、反相高效液相色谱分离，得到所述小肽。本发明小肽，具有较好的肾素和ACE双重抑制活性和较好的降血压效果，可以用于制备药物或者降血压功能食品。本发明小肽的制备方法简单，由于原料来源于菜籽粕，所以对人体安全。